阿颖(阿颖南阳)
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2025-10-29
心血管疾病一直是威胁人类健康的“头号杀手”,据统计,全球每年因心血管疾病死亡的人数高达1700万。在我国,心血管疾病患者数量也在逐年上升。近年来,随着医疗技术的不断发展,前列地尔作为一种新型心血管疾病治疗药物,逐渐受到关注。本文将为您详细介绍前列地尔的作用机理、适应症、用法用量以及临床应用等方面的知识。
一、前列地尔的作用机理
1. 拮抗血小板聚集
前列地尔能够抑制血小板聚集,从而降低血栓形成的风险。其作用机理主要是通过以下途径实现:
* 激活腺苷酸环化酶:前列地尔可以激活血管内皮细胞上的腺苷酸环化酶,使ATP转化为cAMP,进而抑制血小板聚集。
* 抑制磷酸二酯酶:前列地尔可以抑制磷酸二酯酶的活性,使cAMP水平升高,从而抑制血小板聚集。
2. 扩张血管
前列地尔能够扩张血管,降低血压,改善心脏功能。其作用机理主要包括:
* 激活鸟苷酸环化酶:前列地尔可以激活血管平滑肌细胞上的鸟苷酸环化酶,使GTP转化为cGMP,进而导致血管舒张。
* 抑制血管紧张素II受体:前列地尔可以抑制血管紧张素II受体,降低血管紧张素II的活性,从而扩张血管。
3. 抗氧化
前列地尔具有抗氧化作用,可以清除自由基,保护血管内皮细胞免受氧化损伤。
二、前列地尔的适应症
前列地尔主要用于以下心血管疾病的治疗:
* 冠心病:如不稳定型心绞痛、急性心肌梗死等。
* 心力衰竭:如慢性心力衰竭、急性心力衰竭等。
* 高血压:如原发性高血压、继发性高血压等。
* 周围血管疾病:如下肢动脉硬化闭塞症、雷诺病等。
三、前列地尔的用法用量
1. 用法
* 静脉注射:将前列地尔加入生理盐水或5%葡萄糖注射液中,缓慢静脉注射,每次剂量为10-20微克。
* 静脉滴注:将前列地尔加入生理盐水或5%葡萄糖注射液中,静脉滴注,每次剂量为20-40微克,滴注时间为30分钟。
2. 用量
* 冠心病:每次10-20微克,每日1-2次。
* 心力衰竭:每次20-40微克,每日1-2次。
* 高血压:每次10-20微克,每日1-2次。
* 周围血管疾病:每次10-20微克,每日1-2次。
四、前列地尔的临床应用
近年来,前列地尔在临床应用中取得了显著的疗效。以下是一些典型病例:
病例1:患者,男,58岁,冠心病病史5年。入院时,患者出现心绞痛,心电图示ST段抬高。给予前列地尔静脉滴注治疗,每次20微克,每日2次。治疗3天后,患者心绞痛症状明显缓解,心电图恢复正常。
病例2:患者,女,70岁,慢性心力衰竭病史10年。入院时,患者出现呼吸困难、下肢水肿等症状。给予前列地尔静脉滴注治疗,每次40微克,每日2次。治疗2周后,患者呼吸困难症状明显缓解,下肢水肿消退。
五、总结
前列地尔作为一种新型心血管疾病治疗药物,具有多种药理作用,在临床应用中取得了显著疗效。在使用前列地尔的过程中,仍需注意以下几点:
* 个体化治疗:根据患者的病情和体质,制定个体化治疗方案。
* 剂量调整:根据患者的病情变化,及时调整药物剂量。
* 不良反应监测:密切观察患者的不良反应,及时处理。
相信随着前列地尔研究的不断深入,其在心血管疾病治疗中的应用将会更加广泛,为更多患者带来福音。
前列地尔,又称前列腺素E1,英文名称:PROSTAGLANDIN E1,英文缩写PGE1,化学名称:(1R,2R,3R)-3-羟基-2[(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸,分子式:C20H34O5,分子量:354.49 PGE1是广泛存在于体内的生物活性物质,治疗糖尿病神经病变的机制:1、改善血液动力学,通过增加血管平滑肌细胞内的CAMP含量,发挥其扩血管作用,降低外周阻力;2、改善血液流变学,PGE可抑制血小板凝集,降低血小板的高反应和血栓素 A(TXA)水平,可抑制血小板活化,促进血栓周围已活化的血小板逆转,改善红细胞的变形能力;3、PGE,可激活脂蛋白酶及促进甘油三酯水解,降低血脂和血黏度;4、PGE,可刺激血管内皮细胞产生组织型纤溶性物质(t—PA),具有一定的直接溶栓作用。5、通过抑制血管平滑肌细胞的游离 Caz,抑制血管交感神经末梢释放去甲肾上腺素,使血管平滑肌舒张,改善微循环。前列地尔是以羊精囊、月见草油为起始原料,采用酶促工艺提取而成,目前我国唯一能够运用此工艺的生产厂家仅为“吉林英联生物技术有限公司”,同时也是我国首家生产企业,其产品被国家药品生物制品鉴定所列为唯一的指定“标准品”。吉林英联生物技术有限公司生产的前列地尔半衰期短,并使用国际上最先进的工艺流程,使产品的副作用降至最低,有效提高产品纯度,从而使产品在制成制剂后更稳定,大大降低了产品在使用过程中的不良反应。 2010年,重庆药友制药上市注射用前列地尔干乳剂(优帝尔),该剂型为创新性的新剂型,显著提高了产品的稳定性,成功实现了对现有产品的升级,避免了同类产品要求苛刻储藏和运输条件、降解产物水平高等缺点,为临床应用提供了一个全新理念和更安全的产品。
版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书
说明:前列地尔注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名:前列地尔注射液
曾用名:
商品名:
英文名: Alprostadil fat Emulsiom Injection
汉语拼音:Qiɑnliedi'er Zhusheye
本品化学名称为:(1R,2R,3R)3羟基2[(E)(3S)3羟基1辛烯基]5氧代环戊烷庚酸
结构式:
分子式:C20H34O5
分子量:354.49
【性状】
本品为白色乳状液体。
【药理毒理】
本品是以脂微球为药物载体的静脉注射用前列地尔制剂,由于脂微球的包裹,使前列地尔不易失活。另外,本品具有易于分布到受损血管部位的靶向特性,从而,发挥本品的扩张血管、抑制血小板凝集的作用。
【药代动力学】
【适应症】
治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛,改善心脑血管微循环障碍。
脏器移植术后抗栓治疗,用以抑制移植血管内的血栓形成。
小儿先天性心脏病动脉导管未闭,用以缓解低氧血症,保持导管血流以等待时机手术治疗。
【用法用量】
成人一日一次,1~2ml(前列地尔510μg)+10ml生理盐水(或5%的葡萄糖)静注,或直接入小壶。
【不良反应】
1.休克:偶见休克,要注意观察,发现异常现象时,立刻停药,采取适当的措施。
2.注射部位:有时出现血管疼、发红,偶见发硬,瘙痒等。
3.循环系统:有时出现加重心衰,肺水肿,胸部发紧感,血压下降等症状,一旦出现立即停药。另外,有时出现发红、血管炎,偶见脸面潮红,心悸。
4.消化系统:有时出现腹泻、腹胀,不愉***,偶见腹痛,食欲不振,呕吐,便秘。
5.肝脏:偶见GOT、GPT上升等肝功能异常。
6.精神和神经系统:有时头晕、头痛、发热,疲劳感,偶见发麻。
7.皮肤:有时出疹或瘙痒感,偶见荨麻疹。
8.血液系统:偶见嗜酸细胞增多,白细胞减少。
9.其他:偶见视力下降,口腔肿胀感,脱发,四肢疼痛,浮肿,发热感,不适感。
【禁忌】
1.严重心衰(心功能不全)患者。
2.妊娠或可能妊娠的妇女。
3.既往对本制剂有过敏史的患者。
【注意事项】
1.下述患者慎用本品。
(1)严重心衰(心功能不全)患者,有报告可加重心功能不全的倾向。
(2)青光眼或眼压亢进的患者,有报告可使眼压增高。
(3)既往有胃溃疡合并症的患者,有报告可使胃出血。
(4)间质性肺炎患者,有报告可使病情恶化。
2.用于治疗慢性动脉闭塞症、微小血管循环障碍的患者。由于本药的治疗是对症治疗,停止给药后,有再复发的可能性。
3.给药时注意
(1)出现副作用时,应采取变更给药速度,停止给药等适当措施。
(2)本制剂不能与输液以外的药品混合使用,避免与血浆增溶剂(右旋糖酐、明胶制剂等)混合。
(3)本制剂与输液混合后在2小时内使用。残液不能再使用。
(4)不能使用冻结的药品。
(5)打开安瓿时,先用酒精棉擦净后,把安瓿上的标记点朝上,向下掰。
(6)本品要通过医生的处方和遵医嘱使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇禁用。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
【药物过量】
【规格】
(1)1ml:5μg(2)2ml:10μg
【贮藏】
遮光、密封保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:
地址:
邮政编码:
电话号码:
传真号码:
网址:
前列地尔,又称前列腺素E1,英文名称:PROSTAGLANDIN E1,英文别名:ALPROSTADIL; Prostaglandin E1 or AIPROSTADIL; Alprostadil(prostandin E1); 11,15-dihydroxy-9-oxoprost-13-en-1-oic acid;(11alpha,15S)-11,15-dihydroxy-9-oxoprost-13-en-1-oic acid;(11alpha,12xi,13E,15S)-11,15-dihydroxy-9-oxoprost-13-en-1-oic acid;(11alpha,13E,15S)-11,15-dihydroxy-9-oxoprost-13-en-1-oate,英文缩写PGE1,化学名称:(1R,2R,3R)-3-羟基-2(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基-5-氧代环戊烷庚酸,分子式:C20H34O5,分子量:354.49。
简述
前列地尔注射液治疗慢性动脉闭塞症引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛,改善心脑血管微循环障碍。脏器移植术后抗栓治疗,用以抑制移植血管内的血栓形成。小儿先天性心脏病动脉导管未闭,用以缓解低氧血症,保持导管血流以等待时机手术治疗。
前列地尔药理作用
前列地尔注射液是以脂微球为药物载体的静脉注射用前列地尔(前列腺素E1)制剂,由于脂微球的包裹,前列地尔(前列腺素E1)不易失活,且具有易于分布到受损血管部位的靶向特性,从而发挥本品扩张血管,抑制血小板聚集的作用.另外,本品还具有稳定肝细胞膜及改善肝功能的作用.
毒理作用
静脉内给予小鼠,大鼠和狗至可能承受的最大容量50ml/kg[相当于前列地尔(前列腺素E1)250μg/kg],未见动物死亡,也未见严重的急性毒性.本品无过敏性,致畸性及血管刺激性.
前列地尔临床疗效
1.前列地尔注射液治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎,闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛,改善心脑血管微循环障碍.
2.脏器移植术后抗栓治疗,用以抑制移植后血管内的血栓形成.
3.动脉导管依赖性先天性心脏病,用以缓解低氧血症,保持导管血流以等待时机手术治疗.
4.用于慢性肝炎的辅助治疗.